Grepy a grapefruitový džus obsahují mnoho vitamínů a tělu prospěšných látek a jejich zařazení do jídelníčku prospívá zdraví. Na druhou stranu je důležité vědět, že při užívání některých léčiv spolu s grepy může dojít ke změně jejich hladiny v krvi, a tím pádem k ovlivnění jejich účinků. Tomuto jevu se říká „interakce“. Zjištění, že grapefruitová šťáva může ovlivňovat podaný lék, bylo učiněno v roce 1989 náhodou, při sledování vlivu alkoholu na látku felodipin užívanou na léčbu vysokého krevního tlaku. Dobrovolníci dostávali k zapíjení léku a zamaskování chuti alkoholu grapefruitový džus, vědci pak následně neočekávaně naměřili mnohonásobně zvýšené množství léku v krvi.
Za „pachatele“ byl označen grapefruitový džus. Začalo pátrání, jakým způsobem k tomuto nechtěnému účinku dochází. Zjistilo se, že látky obsažené v grepech, nám v těle blokují enzymy zvané cytochromy. Jedna z forem tohoto enzymu, označovaná jako CYP3A4, je přítomna v buňkách tenkého střeva a v jaterních buňkách. Je spoluodpovědná za přeměnu mnoha léčiv na neúčinné látky. Pokud je tento systém odstaven z provozu, dochází ke zvýšení hladiny léku v krvi a jeho prodlouženému působení v těle, což může vést k nárůstu nežádoucích účinků léků, předávkování a projevům toxicity.
Interakce: Grapefruit a lék na snížení hladiny cholesterolu
Jako učebnicový příklad si můžeme uvést interakci mezi grepy a simvastatinem, což je lék na snížení hladiny cholesterolu. Simvastatin je v těle odbouráván právě cytochromem CYP 3A4. Pokud je však tento enzym blokován konzumací velkého množství grapefruitového džusu, dochází k nárustu hladiny simvastatinu v krvi na takovou, jako bychom si vzali najednou 7 tablet. Mezi nežádoucí toxické projevy simvastatinu patří bolesti svalů, rozpad svalových buněk a pokud tento stav ponecháme bez léčby, může dojít až k selhání ledvin. Takový stav je potřeba řešit bezodkladnou návštěvou lékaře.
Aby to nebylo tak jednoduché, každý z nás má tento enzym geneticky jinak aktivní, takže u žádného jedince stejná dávka léku a grapefruitového džusu nevyvolá tytéž účinky.
Interakce: Grapefruit a lék na snížení imunitní reakce např. po transplantacích
Nověji byl objeven další typ interakce mezi léky a grepy, a to přes transportní systém zvaný P-glykoprotein přítomný v buňkách tenkého střeva a jater. Tento P-glykoprotein si můžeme představit jako pumpu, která z buňky „vyhazuje“ cizorodé látky k další metabolizaci a zneaktivnění.
Látky z grepů zastavují i tento „čistící“ systém, čímž opět zvyšují expozici těla lékům, které jsou z buňky tímto systémem vylučovány. Tento typ ovlivnění byl prokázán při současném užívání grapefruitové šťávy a látky cyklosporin (lék na snížení imunitní reakce např. po transplantacích).
Interakce: Grapefruit a lék na snížení alergické reakce
Všechny ostatní léky, jejichž metabolismus v těle je ovlivněn CYP 3A4 a/nebo tímto P-glykoproteinem, budou tuto interakci vykazovat. V současné době poslední zjištěnou a navíc úplně opačným mechanismem působící interakcí, je inhibice transportního systému OATP. Tento transportér přenáší léky do buněk k dalšímu vstřebávání do organizmu. Pokud je zastaven, lék je vyloučen z těla ven bez léčebného efektu. Tento typ interakce byl popsán mezi grapefruitovou šťávou a fexofenadinem (lék na snížení alergické reakce).
Grepy a grapefruitové džusy nejsou v naši zemi každodenní součástí našeho jídelníčku, možná ale právě proto nemáme v povědomí, že jejich konzumace může mít vliv na vstřebávání některých léků.
Pokud náš lék má v příbalovém letáku uvedenou interakci s grepy, měli bychom také pamatovat, že stejně nevhodné jsou: grepové džusy, doplňky stravy s výtažky z grepových jader, pomelo a karambola. Záleží také na množství zkonzumované šťávy či grepů – malé množství zastavuje činnost pouze střevních enzymů a transportérů. Velké množství již zablokuje činnost jaterních enzymů a transportérů, což má závažnější účinky. Ostatní citrusové plody je možné konzumovat bez omezení.
Závěrem lze doporučit:
- Zeptejte se Vašeho lékárníka, zda můžete své léky kombinovat s grepy a grepovými džusy.
- Vyhledejte si v příbalovém letáku informaci o případné interakci léku s grapefruitovou šťávou. Pokud má lék tuto interakci, informace o nevhodnosti grepů je uvedena. Pokud není informace o grepech zmíněna, lék a grepy můžete.
- Pokud k vašemu léku grepy a šťávy z nich nemůžete, kontrolujte složení ostatních ovocných džusů, ať se ujistíte, že v jejich složení není obsažena grapefruitová šťáva
- Významné lékové interakce vykazují i další přírodní produkty. Mezi ty, které hladinu léčiv ovlivňují nejvíce, patří např. bylinka třezalka tečkovaná. O jejím působení ale zase někdy příště.
Mgr. Jana Martinásková
Lékárna Modrá hvězda, Bílovec
Přestože se článek věnuje dané problematice podrobně, doporučujeme vám poradit se o nejvhodnějším řešení a postupu s vaším lékárníkem, který dokáže nejlépe vyřešit vaše individuální potřeby.
VYUŽIJTE ON-LINE PORADNU
Ptejte se odborných farmaceutů na oblast léčiv on-line. Rádi Vám zodpoví dotazy související se správným užíváním, dávkováním či (ne)vhodným užíváním léků či lékovými interakcemi nebo s dalšími tématy z oblasti lékárenství. Poradna je anonymní, pro rychlejší a co nejpřesnější odpověď je třeba vyplnit potřebné informace o Vás.
